PI3K信号通路：
获批上市的PI3K抑制剂(5个)：
代表性分子的结合模式：
开发中的PI3K抑制剂（截止到2021年3月），以亚型选择性抑制为主：
PI3K新的治疗适应症：
在体外和异种移植瘤模型研究中发现，PI3K抑制剂对癌细胞主要是抗增殖作用，而不是细胞毒性；但也不能排除PI3K抑制剂可能通过对肿瘤细胞和肿瘤基质、血管生成和免疫系统的联合作用而导致癌细胞死亡。
新的证据表明，PI3K抑制剂不需要连续给药，间断给药不仅耐受性更好，而且作为一种抗癌方法可能更有效。
PI3K抑制剂的耐受性仍然是一个问题，不良事件包括高血糖、腹泻、免疫相关毒性和感染等。提高PI3K异构体的选择性将是进一步开发这类抑制剂的关键。
对于PI3Kα 抑制剂，一个关键的进展将是确定更耐受的药物剂量的基础上的联合治疗以提高乳腺癌的敏感性。
PI3Kδ 的生物学功能比预期的更为复杂。体内抑制PI3Kδ同时观察免疫激活和免疫抑制现象，这对长期抑制PI3Kδ治疗炎症和自身免疫性疾病带来挑战。目前，尚不完全清楚这些不良反应是否由于化合物抑制了其他PI3K亚型如PI3Kγ所致。
目前，PI3Kδ抑制剂主要用于包括B细胞恶性肿瘤和实体瘤的各种癌症治疗。PI3Kδ在 B细胞恶性肿瘤中的功能已经被证实，但由于其毒性反应，PI3Kδ抑制剂被定位为用于其他新药物和/或化疗失败后的治疗选择。
在CLL患者中一个令人兴奋研究结果是，不良事件导致的治疗中断并没有对临床影响产生负面影响，事实上提高了总体生存率。我们推测，至少一些不良事件是诱导宿主免疫反应的标志，这种反应可作为抗肿瘤免疫效应加以利用。
